Fosforylácia tyrozínových zvyškov prostredníctvom tyrozinkináz vedie ku konformačným zmenám cieľového proteínu, ktoré môžu mať za následok zmenu katalytickej aktivity fosforylovaného enzýmu, zmenu jeho lokalizácie v bunke, alebo môže umožniť interakcie s ďalšími proteínmi. Tyrozinkinázy sú zapojené v signálnych dráhach, v ktorých sú extracelulárne signály prenášané cez plazmatickú membránu bunky a cez ďalšie proteíny môžu viesť do jadra, kde aktiváciou či inhibíciou transkripčných faktorov ovplyvňujú expresiu cieľových génov. Jednoducho povedané, podieľajú sa na riadení bunkového cyklu, bunkového rastu, delení a diferenciácii. Mutácie v génoch kódujúcich tyrozínkinázy môžu viesť ku konštitutívnej aktivite týchto enzýmov, čo môže mať za následok nádorovú transformáciu takto poškodenej bunky. Inhibícia tyrozínkináz je predmetom mnohých štúdií zameraných na protinádorovú liečbu.