čo je nové?    slovník, písmeno A    ACE inhibítory

ACE inhibítory

Inhibítory enzýmu konvertujúceho angiotenzín (ACE inhibítory) sú skupinou liekov používaných predovšetkým na liečbu vysokého krvného tlaku a srdcového zlyhania. Pôsobia tak, že spôsobujú relaxáciu krvných ciev, ako aj zníženie objemu krvi, čo vedie k zníženiu krvného tlaku a zníženiu spotreby kyslíka zo srdca .

Stručne

ACE inhibítory inhibujú aktivitu enzýmu konvertujúceho angiotenzín, dôležitej zložky dráhy → renín-angiotenzín, ktorá konvertuje angiotenzín I na angiotenzín II a hydrolyzuje bradykinín.  ACE inhibítory znižujú tvorbu angiotenzínu II, vazokonstriktora, a zvyšujú hladinu bradykinínu, peptidového vazodilatátora.  Táto kombinácia je synergická pri znižovaní krvného tlaku. V dôsledku inhibície enzýmu ACE v bradykinínovom systéme umožňujú ACE inhibítory zvýšené hladiny bradykinínu, ktoré by sa normálne degradovali. Bradykinín produkuje prostaglandín. Tento mechanizmus môže vysvetliť dva najčastejšie vedľajšie účinky pozorované pri ACE inhibítoroch: angioedém a kašeľ.

Mechanizmus účinku

ACE inhibítory znižujú aktivitu renín-angiotenzín-aldosterónového systému (RAAS) ako primárny etiologický (kauzálny) jav pri rozvoji hypertenzie u ľudí s diabetes mellitus, ako súčasť syndrómu inzulínovej rezistencie alebo ako prejav obličkového ochorenia.

Systém renín-angiotenzín-aldosterón je hlavným mechanizmom regulácie krvného tlaku. Markery nerovnováhy elektrolytov a vody v tele, ako je hypotenzia, nízka koncentrácia sodíka v distálnom tubule, znížený objem krvi a vysoký tonus sympatiku, spúšťajú uvoľňovanie enzýmu renín z buniek juxtaglomerulárneho aparátu v obličkách.

Renín aktivuje cirkulujúci pečeňový prohormón angiotenzinogén proteolytickým štiepením všetkých jeho prvých desiatich aminokyselinových zvyškov známych ako angiotenzín I. ACE (angiotenzín konvertujúci enzým) potom odstráni ďalšie dva zvyšky, čím sa angiotenzín I premení na angiotenzín II . ACE sa nachádza v pľúcnom obehu a v endoteli mnohých krvných ciev.  Systém zvyšuje krvný tlak zvýšením množstva soli a vody, ktoré telo zadržiava, hoci angiotenzín tiež veľmi dobre spôsobuje stiahnutie krvných ciev.

Medzi často predpisované ACE inhibítory patria benazepril, zofenopril, perindopril, trandolapril, kaptopril, enalapril, lisinopril a ramipril.