Viac vysvetlení zložitých výrazov ►

čo je nové?     bylinkový slovník    prostaglandín

Prostaglandín 

V skutočnosti prostaglandíny nemajú s prostatou nič spoločného, ako by sa mohlo na prvý pohľad zdať.  Prostaglandíny sú hormóny. Tvoria sa v semenných vačkoch. Prostaglandíny sú deriváty esenciálnych polynenasýtených mastných kyselín, napr. kyseliny arachidónovej. Tá je súčasťou fosfolipidov nachádzajúcich sa v plazmatickej membráne buniek. Pomocou fosfolipázy A2 je z nej uvoľňovaná a je tak dostupná pre syntézu mnohých látok uplatňujúcich sa v rade fyziologických i patologických dejov. Podobné ako prostaglandíny sú prostacyklíny, tromboxány a leukotrieny. Spolu tvoria skupiny eikosanoidov.

Kľúčovým enzýmom pre syntézu prostaglandínu je cyklooxygenáza, ktorá je prítomná vo všetkých tkanivách ľudského tela. Má tri izoformy: 

Syntéza prostanglandínov cyklooxygenázou prebieha v dvoch krokoch, prvým je vytvorenie nestabilného endoperoxidu prostagalndínu G2 z kyseliny arachidónovej, druhým krokom je vznik prostagalndínu H2, z ktorého vznikajú pôsobením ďalších tkanivovo špecifických enzýmov ostatné prostanoidy. Aktivitu cyklooxygenázy, konkrétne prvého kroku, inhibujú nesteroidné antiflogistiká − niektoré z nich inhibujú nešpecificky COX-1 i COX-2 ( napríklad kyselina acetylsalicylová, aj keď  mierne preferuje  COX-1, iné  preferujú COX-2 ( meloxicam, nimesulid ), existujú aj selektívne inhibítory COX-2 − coxiby, od ktorých sa očakávali nižšie nežiaduce účinky, ale nádeje neboli úplne vyplnené, pretože pri ich užívaní dochádza k vyššej incidencii kardiovaskulárnych ochorení (infarkt myokardu). Kortikoidy znižujú expresiu génu pre COX-2, čo je spolu s ďalšími účinkami podstatou ich silného imunosupresívneho pôsobenia.

Prostaglandíny sú veľmi účinné; napríklad u ľudí niektoré ovplyvňujú krvný tlak už v koncentráciách 0,1 mikrogramu na kilogram telesnej hmotnosti. Štrukturálne rozdiely medzi prostaglandínmi zodpovedajú za ich rozdielne biologické aktivity. Niektoré prostaglandíny pôsobia autokrinným spôsobom, stimulujú reakcie v tom istom tkanive, v ktorom sú syntetizované, a iné pôsobia parakrinným spôsobom, stimulujúc reakcie v lokálnych tkanivách blízko miesta, kde sú syntetizované. Okrem toho môže mať daný prostaglandín rôzne a dokonca opačné účinky v rôznych tkanivách. Schopnosť toho istého prostaglandínu stimulovať reakciu v jednom tkanive a inhibovať rovnakú reakciu v inom tkanive je určená typom receptora, na ktorý sa prostaglandín viaže. 

Väčšina prostaglandínov pôsobí lokálne; sú to napríklad silné lokálne pôsobiace vazodilatátory. Vazodilatácia nastáva, keď sa svaly v stenách krvných ciev uvoľnia tak, že sa cievy rozšíria. To vytvára menší odpor voči prietoku krvi a umožňuje zvýšenie prietoku krvi a zníženie krvného tlaku . Dôležitý príklad vazodilatačného účinku prostaglandínov sa nachádza v obličkách , v ktorých rozšírená vazodilatácia vedie k zvýšeniu prietoku krvi do obličiek a zvýšeniu vylučovania sodíka močom. Tromboxány sú na druhej strane silné vazokonstriktory, ktoré spôsobujú zníženie prietoku krvi a zvýšenie krvného tlaku.

Tromboxány a prostacyklíny hrajú dôležitú úlohu pri tvorbe krvných zrazenín. Proces tvorby zrazenín začína agregáciou krvných doštičiek . Tento proces je silne stimulovaný tromboxánmi a inhibovaný prostacyklínom. Prostacyklín sa syntetizuje v stenách krvných ciev a plní fyziologickú funkciu prevencie zbytočnej tvorby zrazenín. Na rozdiel od toho sa tromboxány syntetizujú v krvných doštičkách a v reakcii na poranenie ciev, ktoré spôsobí, že krvné doštičky priľnú k sebe a k stenám krvných ciev, uvoľňujú sa tromboxány, aby podporili tvorbu zrazenín.  V postihnutých cievach sa krvné doštičky zhlukujú do plaku → trombus, pozdĺž vnútorného povrchu steny cievy. Trombus môže čiastočne alebo úplne blokovať (uzavrieť) prietok krvi cievou alebo sa môže odtrhnúť od steny cievy a prechádzať krvným obehom. Trombus môže uviaznuť v inej cieve, kde úplne uzatvorí prietok krvi, spôsobí to embóliu. Tromby a embólie sú najčastejšími príčinami srdcového infarktu (infarktu myokardu). Terapia s dennými nízkymi dávkami aspirínu (inhibítor cyklooxygenázy) mala určitý úspech ako preventívne opatrenie u ľudí s vysokým rizikom srdcového infarktu.

Prostaglandíny hrajú kľúčovú úlohu pri zápale , čo je proces charakterizovaný začervenaním (rubor), teplom (calor), bolesťou (dolor ) a opuchom (nádor). Zmeny spojené so zápalom sú spôsobené rozšírením lokálnych krvných ciev, čo umožňuje zvýšený prietok krvi do postihnutej oblasti. Cievy sa tiež stávajú priepustnejšie, čo vedie k úniku bielych krviniek (leukocytov) z krvi do zapálených tkanív. Lieky ako aspirín alebo ibuprofén, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, sú teda účinné pri potláčaní zápalu u pacientov so zápalovými, ale neinfekčnými ochoreniami, ako je reumatoidná artritída .

Hoci prostaglandíny boli prvýkrát zistené v sperme, nebola pre ne stanovená jasná úloha v reprodukcii u mužov. U žien to však neplatí. Prostaglandíny hrajú úlohu pri ovulácii a stimulujú kontrakciu svalov maternice - objav, ktorý viedol k úspešnej liečbe menštruačných kŕčov (dysmenorea ) s inhibítormi syntézy prostaglandínov, ako je ibuprofén. Prostaglandíny tiež zohrávajú úlohu pri vyvolávaní pôrodu u tehotných žien v termíne a podávajú sa na vyvolanie terapeutických potratov .

Funkciu tráviaceho traktu ovplyvňujú aj prostaglandíny, pričom prostaglandíny buď stimulujú alebo inhibujú kontrakciu hladkého svalstva črevných stien. Okrem toho prostaglandíny inhibujú sekréciu žalúdočnej kyseliny, a preto nie je prekvapujúce, že lieky ako aspirín, ktoré inhibujú syntézu prostaglandínov, môžu viesť k peptickým vredom.